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专家详解:美沙酮是什么?

日期:2017-04-13 16:24

  盐酸美沙酮(简称美沙酮)为μ阿片受体激动剂,药效与吗啡类似,具有镇痛作用,并可产生呼吸抑制、缩瞳、镇静等作用。与吗啡比较,具有作用时间较长、不易产生耐受性、药物依赖性低的特点,是二战期间德国合成的替代吗啡的麻醉性镇痛药。20世纪60年代初期发现此药具有治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗的药效作用。

  美沙酮口服吸收良好,服药后30分钟起效,4小时血药浓度达高峰,作用持续时间24~36小时,t1/2为15~18小时,血浆蛋白结合率为85%~90%;主要在肝脏代谢,由肾脏及胆汁排泄,反复给药有组织蓄积作用。

  1.用于创伤、术后、癌症引起的重度疼痛的镇痛治疗。

  2.用于阿片类依赖的脱毒治疗。

  3.用于阿片类依赖的替代维持治疗。

  阿片类依赖撤药后发生的急性戒断症状是一种“自限性障碍”,如无严重身体并发症,大部分急性戒断症状经14~21天的时间可达到不同程度的缓解。采用美沙酮替代递减可使患者痛苦较小和比较安全地度过急性戒断期。阿片类依赖撤药后4~6小时会出现戒断症状(取决于所依赖药物的半衰期长短,海洛因一般为4~6小时),48~72小时戒断症状反应最为严重,此后,戒断症状逐渐减轻,经14~21天大部分急性戒断症状得到缓解或基本解除。